Den er velegnet til intrathekal injektion og andre behandlingsmetoder (såsom systemiske analgetika, adjuverende terapi eller skede) Ziconotid er en kraftfuld, selektiv og reversibel N-type spændingsfølsom calciumkanalblokker, som er effektiv til refraktær smerte og ikke producerer lægemiddelresistens efter længere tids administration, og det forårsager ikke fysisk og psykisk afhængighed, og det forårsager heller ikke livstruende respirationsdepression på grund af overdosis.Den anbefalede daglige dosis er mindre, med god helbredende effekt, høj sikkerhed, færre bivirkninger, ingen lægemiddelresistens og afhængighed.Dette produkt har en enorm markedsudsigt som smertestillende middel.
Ifølge ufuldstændige statistikker er forekomsten af smerte i verden omkring 35% ~ 45% i øjeblikket, og forekomsten af smerte hos ældre er relativt høj, omkring 75% ~ 90%.En amerikansk undersøgelse viser, at forekomsten af migræne steg fra 23,6 millioner i 1989 til 28 millioner i 2001. I undersøgelsen af kroniske smerter i seks byer i Kina viser det sig, at forekomsten af kroniske smerter hos voksne er 40 %. satsen for medicinsk behandling er 35%;Forekomsten af kroniske smerter hos ældre er 65 % ~ 80 %, og hyppigheden af at se en læge er 85 %.I de senere år er lægeudgifterne til smertelindring stigende år for år.
Fra 2013 til juli 2015 gennemførte Pain Research Center i USA og flere medicinske institutioner et langsigtet, multicenter og observationsstudie om intrathekal injektion af ziconotid i 93 voksne hvide kvindelige patienter med svære kroniske smerter.Den digitale smerteskala og den samlede sensoriske score for patienter med intrathekal injektion af ziconotid og uden injektion af ziconotid blev sammenlignet. Blandt dem brugte 51 patienter intrathekal injektion af ziconotid, mens 42 patienter ikke gjorde det.Baseline smertescore var henholdsvis 7,4 og 7,9.Den anbefalede dosis af intratekal injektion af ziconotid var 0,5-2,4 mcg/dag, som blev justeret i henhold til patientens smerterespons og bivirkninger.Den gennemsnitlige startdosis var 1,6 mcg/dag, 3,0 mcg/dag efter 6 måneder og 2,5 mcg/dag efter 9 måneder.Efter 12 måneder var den 1,9 mcg/dag, og efter 6 måneder var faldet 29,4 %, kontrastforøgelsesraten var 6,4 %, og forbedringsraten for den samlede sensoriske score var henholdsvis 69,2 % og 35,7 %.Efter 12 måneder var faldraten henholdsvis 34,4 % og 3,4 %, og forbedringsraten for den samlede sensoriske score var henholdsvis 85,7 % og 71,4 %.De højeste bivirkninger var kvalme (19,6 % og 7,1 %), hallucinationer (9,8 % og 11,9 %) og svimmelhed (13,7 % og 7,1 %).Resultaterne af denne undersøgelse bekræftede endnu en gang effektiviteten og sikkerheden af ziconotid anbefalet som en første-linje intrathekal injektion.
Den foreløbige undersøgelse af ziconotid kan spores tilbage til 1980'erne, hvor den potentielle terapeutiske anvendelse af stive og proteinlignende peptider i konusgift blev udforsket for første gang.Disse conotoxiner er små peptider rige på disulfidbindinger, sædvanligvis 10-40 rester i længden, for at målrette forskellige ionkanaler, GPCR og transporterproteiner effektivt og selektivt.Ziconotid er et 25-peptid afledt af Conus magus, som indeholder tre disulfidbindinger, og dets korte β-fold er rumligt arrangeret i en unik tredimensionel struktur, som gør det muligt selektivt at hæmme CaV2.2-kanaler.
